Antiöstrogene
Antiöstrogene sind Medikamente, die zur Behandlung von hormonempfindlichem Brustkrebs eingesetzt werden. Sie hemmen die Wirkung von Östrogen auf die Zelle, indem sie sich anstelle von Östrogen an bestimmte Bindungsstellen (Rezeptoren) anlagern. Dadurch wird die Wirkung von Östrogen verhindert.
Wirkung des natürlichen Östrogens in hormonempfindlichen Tumorzellen

- Voll aktives Dimer
Das weibliche Sexualhormon Östrogen bindet an eine bestimmte Stelle (Östrogenrezeptor) in den Tumorzellen und aktiviert diesen. Der Rezeptor verändert dadurch seine Form und schließt sich mit einem weiteren Östrogenrezeptor zusammen. Den entstandenen Komplex nennt man ein Dimer.
An jedem Rezeptor sind jetzt zwei verschiedene Bindungsstellen aktiv.

- Anlagerung von Botenstoffen
Der Östrogenrezeptor wandert nun in den Zellkern und lagert sich an die DNA, dem Träger der Zellinformation. An die aktivierten Bindungsstellen werden weitere Botenstoffe angelagert. Dadurch kommt es zur Zellteilung der Tumorzelle. Östrogen ist voll aktiv. Das Tumorwachstum kann ungebremst stattfinden.
Die Bindung von Östrogen an den Östrogenrezeptor ist bei hormonempfindlichen Tumoren also der Auslöser des Tumorwachstums. In der hormonellen Brustkrebstherapie wird diese Bindung verhindert.
Wirkweise von Antiöstrogenen

- Teilweise aktives Dimer
Antiöstrogene binden anstelle des natürlichen Östrogens an den Rezeptor.
Durch die Bindung von Antiöstrogenen an den Rezeptor entsteht ein Dimer, an dem nur noch eine Bindungsstelle aktiv ist. Nur an dieser einen Bindungsstelle können noch Botenstoffe angelagert werden, die eine Zellteilung auslösen.

- Reduzierte Anlagerung von Botenstoffen
Dadurch werden nur noch an dieser einen Bindungsstelle die Botenstoffe angezogen, die die Zellteilung auslösen.
Das Tumorwachstum wird dadurch gebremst.
Neue Antiöstrogene
Daneben gibt es sogenannte reine Antiöstrogene für die Behandlung des Brustkrebses. Diese neuen Wirkstoffe binden wie die älteren Antiöstrogene an den Östrogenrezeptor.
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(me)
azp-6092/09 (AZP-2085/07)
Letzte Aktualisierung: 14.05.2010