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Reine Antiöstrogene

Das Wichtigste über das erste „reine Antiöstrogen“

Im März 2004 wurde ein damals neues Medikament zugelassen: Es gehört zu den „Antihormonen“, die Sie vielleicht schon kennen.

Das Medikament ist der erste und bisher einzige Vertreter einer Gruppe von Stoffen - den „reinen Antiöstrogenen“ - mit einem neuartigen Wirkmechanismus. Dieser unterscheidet sich von dem der anderen Antihormone.
Für einen ersten Überblick finden Sie hier knapp das Wichtigste über das Medikament zusammengestellt: Wann es eingesetzt wird, und wie es verabreicht wird. Zusätzlich informieren wir Sie über die  Verträglichkeit des neuen reinen Antiöstrogens. Und Sie erhalten einen ersten Eindruck von der großen Bedeutung, die das Medikament im Rahmen der Therapie für die betroffenen Patientinnen haben könnte.

Die folgenden Kapitel der Webseite erläutern Ihnen dann nach und nach die angesprochenen Sachverhalte im Detail.
Das reine Antiöstrogen wird bei Ihnen nach den Wechseljahren zur Behandlung von fortgeschrittenem, hormonabhängigem Brustkrebs eingesetzt.

Seine Anwendung ist sehr einfach: Es wird in Form von zwei Spritzen einmal im Monat von Ihrem Arzt langsam links und rechtsseitig- in die Gesäßmuskeln injiziert. Das kann ein Vorteil sein, denn Sie müssen nicht mehr jeden Tag an die Einnahme einer Tablette denken und können so womöglich freier und unbeschwerter leben.

Das Medikament beeinträchtigt Sie im Allgemeinen wenig: Die Verabreichung der beiden Spritzen, wie auch das Arzneimittel selbst, werden im Allgemeinen gut vertragen. Damit steht Ihnen im Rahmen der Behandlung mit den Antihormonen ein weiterer Behandlungsschritt zur Verfügung, der in der Regel gut verträglich und wirksam ist. Die drohende Chemotherapie kann so bei vielen Patientinnen nochmals eine lange Zeit hinausgezögert werden.

Wirkung der Reinen Antiöstrogene

Nicht aktiviertes Dimer
Nicht aktiviertes Dimer

Reine Antiöstrogene binden wie die älteren Antiöstrogene an den Östrogenrezeptor.

Abbau von Östrogenrezeptoren
Abbau von Östrogenrezeptoren

Der Rezeptor wird dadurch in seiner Form so verändert, dass er nicht mehr aktiv werden kann. Im Gegensatz zu herkömmlichen Antiöstrogenen, die noch eine Rest-Rezeptorwirkung übrig lassen, schaltet das reine Antiöstrogen den Rezeptor vollständig aus (Inaktivierung).

Die Anlagerung von Botenstoffen unterbleibt
Die Anlagerung von Botenstoffen unterbleibt

Die Zusammenlagerung zweier Rezeptoren, die Dimerisierung, die Voraussetzung für die weitere Aktivierung der Rezeptoren ist, wird durch das reine Antiöstrogen ebenfalls behindert. Dadurch kommt es zu einem schnelleren Abbau der Rezeptoren, die Zellteilung wird verhindert. Das Wachstum der Tumorzelle wird dadurch stark gebremst.

Die neuen Antiöstrogene wirken zusammengefasst über

  • Vollständige Blockade des Östrogenrezeptors,
  • Verhinderung der Bindung von zwei Östrogenrezeptoren untereinander und
  • Beschleunigung des Abbaus der Östrogenrezeptoren.

Durch diese besondere Wirkung sind reine Antiöstrogene auch dann noch wirksam, wenn die Brustkrebserkrankung unter anderen endokrinen Behandlungen (Antihormonbehandlungen) fortgeschritten ist.

Wie wird das „reine Antiöstrogen“ verabreicht?

Das reine Antiöstrogen wird mittels Spritzen 1 x monatlich verabreicht. In diesem Abschnitt finden Sie Wissenswertes zur Verabreichung und zur Verträglichkeit.

Die Anwendung ist einfach und beeinträchtigt Sie wenig: Das Medikament liegt in einer Art „Depot“ vor, das heißt der Wirkstoff wird in kleinen Portionen in den Körper abgegeben. Daher wird Ihnen das Medikament nur einmal im Monat von Ihrem Arzt verabreicht: in Form von zwei Spritzen in den Gesäßmuskel (plus einmalig zwei zusätzliche Spritzen 14 Tage nach der ersten Behandlung – dies wird Aufdosierung genannt). Im Zeitraum bis zu den nächsten zwei Spritzen wird aus dem Depot kontinuierlich Wirkstoff in den Körper entlassen, so dass er ständig in der benötigten Menge vorhanden ist.

Die nur einmal monatliche Anwendung des reinen Antiöstrogens ist unter Umständen ein großer Vorteil: Sie müssen nicht mehr jeden Tag, eventuell sogar stets zur selben Zeit, an die Einnahme denken und können dadurch vielleicht unbeschwerter und unreglementierter leben. Bei einer Behandlung mit den meisten anderen Antihormonen dagegen müssen Sie täglich Tabletten einnehmen.

Die Verabreichung der beiden Spritzen wird im Allgemeinen gut vertragen - das ist aus den bisherigen Berichten zu dem Medikament bekannt. Kam es zu Reaktionen an der Einstichstelle, waren diese in der Regel von leichter Natur und vorübergehend. Sie verstärkten sich nicht durch die regelmäßige Wiederholung der Verabreichung im Verlauf der Monate.

Warum gibt es eine neue Dosierung?

Ein reines Antiöstrogen bietet eine zusätzliche Therapieoption bei Frauen nach den Wechseljahren, wenn es bei einer Brustkrebserkrankung zu einem Fortschreiten der Erkrankung oder zu einem Rückfall gekommen ist.

Die Dosierung für dieses Medikament betrug bislang 1 x 250 mg in Form von einer Spritze monatlich.

Die Forschungen an einem Medikament laufen auch dann noch weiter, wenn es schon zugelassen ist, von Ärzten verschrieben wird und sich vielfach bewährt hat. Auch das Pharmaunternehmen AstraZeneca hat an seinem reinen Antiöstrogen in den letzten Jahren immer weiter geforscht, um Patientinnen mit Brustkrebs immer bessere Behandlungsmöglichkeiten anbieten zu können.

Untersuchungen an einer Vielzahl von Brustkrebs-Patientinnen weltweit haben dabei gezeigt, dass eine höhere Dosierung des reinen Antiöstrogens die Behandlungserfolge deutlich steigern kann, ohne dass die Verträglichkeit darunter leiden würde. Die zuständige europäische Medikamenten-Zulassungsbehörde (EMA) hat auf diese Verbesserungen reagiert und entschieden, dass dieses Medikament ab sofort nur noch in dieser effektiveren Dosierung verschrieben werden darf.

Für Patientinnen, die eine Therapie mit dem reinen Antiöstrogen erhalten, bedeutet dies, dass sie nicht nur eine, sondern monatlich zwei Spritzen des Medikamentes von ihrem Arzt verabreicht bekommen werden mit einer zusätzlichen Dosis 14 Tage nach der allerersten Behandlung (man nennt dies Aufdosierung). Wichtig zu wissen ist: Die gute Verträglichkeit bleibt dabei erhalten.

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 AZIB-FAS-7777/10

 

Letzte Aktualisierung: 14.05.2010


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